Funktion

Läkemedel med ezetimib är så kallade kolesterolabsorptionshämmande läkemedel.

Detta till skillnad mot kolesterolsänkande läkemedel av typen statiner, fibrater och resiner.

Det kolesterolabsorptionshämmande ezetimib fungerar genom att delvis blockera och hämma upptaget av kolesterol i magtarmkanalen. Effekten blir sänkta blodnivåer av kolesterol. Totalkolesterolet sjunker. LDL-kolesterolet sjunker. Blodfetter av typen triglycerider sjunker. Förutom att sänka dessa nivåer (där förhöjda nivåer anses vara farligt och en markör för ökad risk att drabbas av hjärt- och kärlsjukdomar senare i livet) höjs oftast nivåerna av den andra typen av kolesterol, nämligen HDL, eller som det också kallas det ”goda” kolesterolet.

Hur ezetimib påverkar tarmen och kolesterolnivåerna

Läkemedel med ezetimib utgör en annan klass av kolesterolsänkande läkemedel som fungerar helt annorlunda än de klassiska statinerna. Dessa typer av läkemedel brukar benämnas lipidsänkande preparat.

Just ezetimib hämmar, som redan nämnts, tarmarnas förmåga att absorbera fettämnet kolesterol och även till kolesterol närbesläktade växtsteroler. Detta skiljer sig markant från hur de övriga kolestersänkande läkemedel fungerar (statiner, fibrater och resiner (gallsyrabindare)).

Mer specifikt är detta läkemedel oralt aktivt preparat som verkar i tarmslemhinnans tarmludd. Den hämmande effekten av kolesterolabsorption i tarmarna skär ner på mängden kolesterol som skickas vidare till levern (varifrån det i sin tur skickas vidare ut i kroppen via blodomloppet).

Statiner å andra sidan minskar den totala syntesen (tillverkningen) av kolesterol i levern. Det betyder att dessa två läkemedel fungerar på ett komplementerande sätt och därför förstärker varandras effekt.

Studier har visat att visat att ezetimib kan hindra tarmens kolesterolabsorption med upptill 54 procent. Värt att notera är dock att absorptionen av bland annat andra fettsyror, gallsyror, triglycerider och viktiga fettlösliga vitaminer inte påverkas.

Nyttan med ezetimib

Det vanligaste läkemedel med ezetimib är Ezetrol.

Tittar man mer i detalj på vad forskning på Ezetrol har visat så är det bevisat bortom allt rimligt tvivel att absorptionen av kolesterol i tarmarna minskar. Detta leder vidare till att totalkolesterolet sjunker (se ovan).

Den nuvarande uppfattningen är att lägre nivåer av totalkolesterol ger lägre risk för framtida hjärt- och kärlsjukdomar.

Dock skriver läkemedelsföretaget (MSD, Merck Sharp & Dohme (Sweden) AB) i sin produktresumé följande (citat):

Epidemiologiska studier har fastställt att kardiovaskulär morbiditet och mortalitet varierar proportionellt med nivån av total-C och LDL-C samt omvänt proportionellt mot HDL-C nivån. Fördelaktig effekt av Ezetrol på kardiovaskulär morbiditet och mortalitet har ännu inte fastställts. -MSD, Merck Sharp & Dohme (Sweden) AB, 2014-09-11

I klarttext betyder detta (se även http://en.wikipedia.org/wiki/Ezetimibe):

Läkemedel med ezetimib har bevisat sänka nivåerna av kolesterol, men inga studier har visat att administration av läkemedlet har reducerat antalet hjärtattacker, stroke-fall eller dödsfall. Vissa forskare och experter anser att läkemedel med ezetimib enbart ska användas som en sista utväg, i nödfall, då inga andra åtgärder och/eller läkemedel hjälper eller kan användas. Vissa experter anser dessutom att detta läkemedel är överreklamerat och att det skrivs ut i allt för stor omfattning.

Ezetimib fungerar tillsammans med statiner

Intag av ezetimib tillsammans med någon typ av tabletter som innehåller statiner ger en dubbel effekt. Det vill säga den totala sänkningen blir större än om de olika läkemedlen skulle administreras separat. Av den anledningen föreskrivs ofta, i särskilt svåra fall, ezetimib tillsammans med någon typ av statin. Till exempel Crestor (rosuvastatin), pravastatin eller simvastatin.

Effekten av ezetimib blir bättre med kolesterolsänkande kost

I första hand skall personer med riskabelt förhöjda nivåer av kolesterol rekommenderas att lägga om till en kolesterolsänkande kost. Om detta inte hjälper kan behandling med ezetimib och/eller statiner påbörjas. Under behandling med ezetimib är det starkt rekommenderat att fortsätta med en kolesterolsänkande kost.